智通财经APP讯，绿叶制药(02186)公布，该集团1类创新药LY03015已在中国完成Ⅱ期临床试验的首例患者入组。LY03015为VMAT2(囊泡单胺转运蛋白2)抑制剂和Sigma-1受体激动剂，拟用于治疗迟发性运动障碍(TD)和亨廷顿病(HD)。该产品在中国和美国同步开发，将进一步强化集团在中枢神经系统(CNS)治疗领域的产品组合优势。
LY03015为基于集团新分子实体╱新治疗实体技术平台自主研发的新一代VMAT2抑制剂，可通过抑制VMAT2转运功能减少突触前神经元多巴胺(DA)的释放，降低DA对超敏D2受体刺激的同时也不阻滞突触后膜的D2受体，从而减轻TD、HD的症状。同时，LY03015还具有很强的Sigma-1受体激动活性，激活Sigma-1受体通路可减轻氧化应激反应，产生神经保护及改善认知等，通过多种机制有利于TD、HD的治疗，获得更好的临床治疗效果。
临床前结果表明：与市售产品相比，LY03015具有更优异的体内外药效活性和药代动力学特征，无脱靶效应，心脏安全性更好。Ⅰ期临床结果显示：LY03015总体安全耐受性良好，半衰期较长，能够实现每日口服一次的给药方式。与已上市VMAT2制剂相比，LY03015不经过CYP2D6代谢，因此发生其介导的药物相互作用的风险较小。
本次LY03015在中国开展的Ⅱ期临床试验为一项在TD患者中开展的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照试验。