前言

中国抗肿瘤治疗领域迎来高光时刻——我国首个自主原研的可广泛覆盖二线及以上HER2阳性乳腺癌治疗的HER2抗体偶联药物（ADC）博度曲妥珠单抗（舒泰莱），在全国多家顶尖医院同步开出首批处方。这标志着由“中国智造”引领的乳腺癌治疗新方案正式步入临床实践，为历经多线治疗、面临生存困境的HER2阳性晚期乳腺癌患者带来了突破性的治疗选择和生命曙光。

破局而生：回应未尽之需的“中国答案”

HER2阳性乳腺癌素以侵袭性强、预后差著称¹。尽管抗HER2治疗已取得长足进步，但晚期患者在经多线治疗后，仍深陷耐药与毒性累积的双重困境，临床对兼具卓越疗效与良好安全性的后线治疗方案需求迫切。

博度曲妥珠单抗的应运而生，正是对这一全球性临床挑战的强有力回应。作为一款从源头设计到临床验证均由中国自主完成的原创ADC药物，其于2025年10月17日获中国国家药监局（NMPA）批准上市，用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者，彻底改写了我国HER2阳性晚期乳腺癌后线治疗格局。

匠心设计：以创新结构铸就“高效低毒”利剑

博度曲妥珠单抗的成功，源于其前瞻性的差异化设计²：

• 精准制导：采用曲妥珠单抗作为抗体，确保对HER2靶点的高效识别与结合。

• 稳健连接：创新的K-Lock定点偶联技术与高稳定性酶切连接子，确保其在血液循环中保持稳定，精准抵达肿瘤部位后释放有效载荷，显著降低脱靶毒性。

• 高效载荷：搭载的新型高活性毒素Duo-5，能强力诱导肿瘤细胞凋亡。

• 优化DAR值：将药物抗体比（DAR）精准设定为2，在最大化疗效与最小化系统性毒性之间找到有效平衡。

这一“量身定制”的设计，使其在关键III期KL166-Ⅲ-06研究中，头对头击败经典ADC药物恩美曲妥珠单抗（T-DM1），展现出卓越的实力。

图1. 博度曲妥珠单抗设计特点²

循证为基：卓越数据定义治疗新标准

在2025年ESMO大会公布的KL166-Ⅲ-06研究数据，奠定了博度曲妥珠单抗的临床地位²：

• 无进展生存期（PFS）翻倍：中位PFS达11.1个月，显著优于T-DM1的4.4个月，疾病进展或死亡风险降低61%。

• 高质量、深缓解：客观缓解率（ORR）高达76.9%，相比T-DM1组的53.0%显著提升了23.9%，意味着患者能获得更深度的肿瘤缩小。

• 总生存（OS）显现获益趋势：尽管数据尚未成熟，但已观察到OS的明显改善趋势（HR=0.62）。

• 安全性可控：整体耐受性良好，≥3级治疗相关不良事件以可管理、可逆转的眼部事件为主，而在血小板减少、肝毒性、胃肠道毒性和间质性肺病等关键不良反应风险上低于T-DM1，为患者长期治疗保驾护航。

图2. KL166-Ⅲ-06研究BICR评估的PFS²

图3. KL166-Ⅲ-06研究的安全性结果²

首处落地：“中国智造”从循证走向实践

今日，博度曲妥珠单抗在上海、广州等国内多家权威中心同步实现首处落地，标志着这一重磅创新成果完成了从实验室到病床边的“最后一公里”，正式惠及中国患者。

展望未来：立足中国，照亮全球

首张处方的开出，是一个里程碑的终点，更是一个新篇章的起点。博度曲妥珠单抗的成功，是中国生物医药创新实力崛起的缩影，展现了从“跟随创新”到“引领创新”的战略转型。随着其国际化布局的推进，期待更多“中国智造”的创新药物能走向世界，为全球抗癌事业注入强劲的“中国力量”！

本文转载自：医脉通

参考文献：

1.裴家峤,张莹,李子欣,冯曼曼,易丹.抗体药物偶联物治疗HER-2阳性乳腺癌的机制与研究进展[J].临床医学研究与实践,2024,9(15):187-190

2.Hu X, Zhang J, Ouyang Q, et al. Trastuzumab botidotin vs trastuzumab emtansine (T-DM1) in HER2-positive unresectable or metastatic breast cancer: Results from a randomized phase III study. ESMO Congress. 2025:LBA24.

(科伦博泰生物-B)